Антикоагулянты: список препаратов прямого и непрямого действия

Множество идей оригинальных и приятных подарков по любому событию и на все случаи жизни

Что такое антикоагулянты, принцип работы

Антикоагулянтами называют медикаментозные средства, выполняющие функцию разжижения плазмы. Они способствуют предотвращению образования тромботических узлов, сводят к минимуму возникновение сердечного приступа, инсульта, а также образование венозных и артериальных закупорок.

Стоит отметить, что ранее образовавшиеся тромбы не подвергаются рассасыванию при помощи таких препаратов.

Что такое антикоагулянты, принцип работы

Препараты хорошо переносятся, поддерживают здоровье людей, у которых имеются искусственные сердечные клапаны или наблюдается неровное сердцебиение. Если пациент перенес сердечный приступ или имеет иные заболевания сердца (кардиомиопатия), ему также назначаются антикоагулянты.

Действие таких средств направлено на уменьшение способности крови  к  коагуляции (сворачиваемости), а именно под их влиянием уменьшается вероятность появления сгустков, которые могут заблокировать проходы сосудистых соединений. В результате лечения, риск возникновения сердечного приступа или инсульта сводиться к минимуму.

Антикоагулянты, какие они бывают?

В настоящее время в большинстве случаев используются не природные, а синтетические антикоагулянты: список препаратов насчитывает сотни наименований лекарств прямого и непрямого действия, что позволяет выбрать оптимальную терапию индивидуально в соответствии с категорией риска, учитывая особенности течения патологии, наличие сопутствующих болезней и возможность сочетания с другими лекарствами.

Антикоагулянты прямого действия влияют свертывание крови

Антикоагулянты прямого действия лекарства, непосредственно влияющие на факторы свертывания, нарушающие активацию протромбина, называют еще ингибиторами тромбина. Разработанная для этих антикоагулянтов классификация основана на механизме ингибирования.

Прямые антикоагулянты

Прямые антикоагулянты, ингибирующие тромбин опосредованно, через плазменные кофакторы (антитромбин–III). Эта группа помимо Гепарина включает его многочисленные производные, а также ряд гликозаминогликанов. Производные гепарина — наиболее популярные медикаменты для профилактики образования тромбов; нередко после их назначения пациенты впервые озадачиваются вопросом «Антикоагулянты что это такое?».

Препараты гепарина

Название лекарств этого ряда созвучно базовому препарату. Так что при покупке:

  • Ардепарина (Нормифлорин-Б);
  • Дальтепарина (Фрагмина, Тедельпарина);
  • Надропарина (Фраксипарина);
  • Парнапарина;
  • Ревинарина (Кливарина);
  • Сандопарина;
  • Тинзапарина (Логипарина);
  • Эноксапарина (Клексана)

пациент легко может определить, что это гепариновый ряд препаратов. Для лечения варикоза на ранних стадиях местно применяются соли гепарина (например, в составе мази Лиотон). Механизм действия антикоагулянтов основан на присоединении к антитромбину–III: это приводит к конформации его молекулы.

Препараты гепарина: Нормифлорин-Б, Фрагмин, Фраксипарин

В итоге ускоряется присоединение антитромбина–III к тромбину, происходит инактивация свертывающей системы. Антикоагулянты, нейтрализующие тромбин непосредственно (без взаимодействия с другими кофакторами).

Олигопептиды

Прежде всего, это Гирудин, синтетические аналоги (в частности, препараты Гиругена, Гирулога), а также лекарства ряда олигопептидов:

  • Аргатробана;
  • Иногатрана;
  • Новостана;
  • Тромстопа;
  • Эфегатрана.

Эти антикоагулянты действуют на активный центр тромбина напрямую. При осложнении варикозного расширения вен на ногах нередко рекомендуют препараты Гирудина, поскольку он считается одним из самых сильных и специфических ингибиторов свертывания.

Лекарство быстро присоединяется к тромбину с образованием стабильного комплекса. Кроме того, предотвращается активация V, VIII и XIII факторов.

Читайте также:  ГЕПАРГИН раствор д/перор. прим. по 10 мл №10 во флак.

Антикоагулянты прямого действия являются частью терапии инфарктов миокарда (в качестве дополнения к профилактике тромбоэмболии); лечения стенокардии. Они применяются для предупреждения распространения тромбоза на глубокие вены при варикозе, тромбоэмболии, реокклюзии при ангиопластике.

Антикоагулянты непрямого действия

Нередко происходит в науке, что открытия новых лекарств являются результатами случайных событий, непосредственного отношения к медицине не имеющих. Так случилось и с непрямыми антикоагулянтами. В начале ХХ века в США была зафиксирована новая болезнь коров: у животных появилась склонность к обильным кровотечениям.

Выяснилось, что заболевание обусловлено присутствием в кормах клевера, который был поражен плесенью. Поэтому патологию стали называть болезнью «сладкого клевера». Из этого сырья и был получен первый антикоагулянт непрямого действия — дикумарол.

С середины XX века дикумарол стал применяться при терапии сердечных инфарктов. К настоящему времени получено множество производных этого антикоагулянта: перечень препаратов превышает сотню наименований.

Антикоагулянты препятствуют образованию тромбов в сосудах

Действие непрямых антикоагулянтов основано на конкурентном торможении витамина К. Они препятствуют активации антикоагулянтных протеинов и зависимых от этого витамина факторов (II, VII, IX , X). Выделяются две группы антикоагулянтов непрямого действия:.

  1. Препараты на основе производных Кумарина (Варфарин).
  2. Лекарства, производные Индандиона.

Клинические исследования производных Индандиона показали, что такие антикоагулянты в медицине применять не желательно: назначение Фениндиона, Дифениндиона, Анисиндиона нередко приводит к аллергическим реакциям и дает нестабильный результат. Поэтому среди антикоагулянтов нового поколения Варфарин стал главным средством выбора. Основные показания, при которых назначают препараты непрямого действия:

  • предупреждение тромбоэмболии;
  • острые венозные тромбозы;
  • механическое протезирование сердечных клапанов;
  • фибрилляция предсердий.

Прием антикоагулянтов повышает риск геморрагических осложнений, поэтому бесконтрольно их использовать нельзя. При повышенной опасности кровотечений имеет смысл вместо антикоагулянтов использовать более безопасные антиагреганты.

Антиагреганты и антикоагулянты: разница препаратов

Антиагреганты разжижают кровь и препятствуют образованию тромбов в сосудах. Механизм воздействия на организм у них отличается от антикоагулянтов. Широко востребованными антиагрегантами являются:

  • Аспирин – самый популярный во всем мире, однако, у аллергиков очень часто встречается реакция на данное вещество;
  • Дипиридамол – расширяет сосуды;
  • Тиклопидин — применяется при ишемической болезни сердца, инфаркте, а также с целью профилактики тромбозов;
  • Тирофибан – предотвращает склеивание тромбоцитов;
  • Эптифибатид – оказывает блокирующее воздействие на слипание тромбоцитов.

Приостанавливая слипание тромбоцитов, они снижают уровень свертываемости крови. Кроме этого, они являются спазмолитиками и сосудорасширяющими средствами.

Что такое антикоагулянты

Это представители отдельной фармакологической группы, выпускаемые в форме таблеток и инъекций, которые предназначены для снижения показателя вязкости крови, предотвращения тромбозов, профилактики инсульта, в комплексной терапии инфарктов миокарда. Такие медицинские препараты не только продуктивно снижают свертываемость системного кровотока, но и поддерживают эластичность сосудистых стенок. При повышенной активности тромбоцитов антикоагулянты блокируют образование фибрина, что уместно для успешного лечения тромбозов.

Антикоагулянты непрямого действия

Препараты-антикоагулянты непрямого действия:

  • «Фенилин» – антикоагулянт, который быстро и полноценно всасывается, легко проникает через гистогематический барьер и накапливается в тканях организма. Это лекарство, по мнению пациентов, считается одним из наиболее эффективных. Оно улучшает состояние крови и приводит в норму показатели свертываемости крови. После лечения общее состояние больных быстро улучшается: исчезают судороги и онемение ног. В настоящее время «Фенилин» не используется в связи с высоким риском нежелательных эффектов.
  • «Неодикумарин» – это средство, тормозящее процесс тромбообразования. Терапевтический эффект «Неодикумарина» проявляется не сразу, а после накопления лекарства в организме. Он подавляет активность свертывающей системы крови, оказывает гиполипидемическое действие и повышает проницаемость сосудов. Больным рекомендуют строго соблюдать время приема и дозы препарата.
  • Самым распространенным препаратом данной группы является «Варфарин». Это антикоагулянтное средство, блокирующее в печени синтез факторов свертывания крови, снижающее их концентрацию в плазме и замедляющее процесс тромбообразования. «Варфарин» отличается ранним эффектом и быстрым прекращением нежелательных последствий при снижении дозы или отмене препарата.
Читайте также:  Брадикардия сердца — симптомы и лечение народными средствами

Побочные эффекты

Среди побочных эффектов от приема антикоагулянтов, можно выделить следующие:

  • Диспепсические расстройства.

  • Интоксикация организма.

  • Аллергические реакции,

  • Некроз тканей.

  • Кожные высыпания и кожный зуд.

  • Нарушения в работе почек.

  • Остеопороз.

  • Облысение.

Самым грозным осложнением от лечения антикоагулянтами является кровоизлияние во внутренние органы: рот, носоглотку, кишечник, желудок, суставы и мышцы. Возможно появление крови в моче. Чтобы предупредить эти осложнения, необходимо контролировать картину крови пациента, получающего антикоагулянты, а также отслеживать его состояние в целом.

Антиагреганты

Антиагреганты – препараты, снижающие свертываемость крови за счет предотвращения процесса склеивания тромбоцитов. Как правило, они назначаются параллельно с антикоагулянтами для усиления терапевтического эффекта.

Под воздействием антиагрегантов происходит расширение просвета кровеносных сосудов, устранение боли и купирование воспаления. Самые известные антикоагулянты данной группы описаны ниже.

Аспирин

Аспирин отпускается в форме таблеток для перорального приема, поэтому он подходит для лечения в домашних условиях. Медикамент оказывает вазодилататорное воздействие, препятствует склеиванию тромбоцитов и тромбообразованию.

Тиклопидин

Препарат снижает интенсивность склеивания тромбоцитов, увеличивает продолжительность кровотечения и улучшает капиллярное кровообращение. Оно назначается больным с ИБС, инфарктом миокарда, цереброваскулярными отклонениями. Основной задачей лечения является предотвращение тромбообразования.

Тирофибан

Тирофибан – препарат, применяемый в составе комплексного лечения. Зачастую он назначается параллельно с Гепарином, что помогает увеличить антитромботический эффект обоих ЛС.

Дипиридамол

Под воздействием медикамента происходит расширение просвета коронарных сосудов, разжижение крови, улучшение питания сердечной мышцы. Параллельно нормализуется кровоснабжение в головном мозгу и понижается АД.

Особенности применения антикоагулянтов непрямого действия

Антикоагулянты непрямого действия нарушают процесс синтеза факторов свертывания в печени (протромбина и проконвертина). Их эффект проявляется через 8-12 часов после введения и длится от нескольких дней до двух недель. Самое важное преимущество этих препаратов в том, что они имеют накопительный эффект. Антагонисты витамина К (второе название непрямых антикоагулянтов) больше 50 лет используются для первичной и вторичной профилактики тромбоэмболии. Именно витамин К является неотъемлемой частью процесса коагуляции.

Антагонистами витамина К называют непрямые антикоагулянты

Варфарин и другие производные кумарина — наиболее часто используемые антикоагулянты непрямого действия. АВК (сокращенное название антагонистов витамина К) имеют множество ограничений, поэтому самостоятельно их прием начинать не стоит. Правильную дозу может подобрать только квалифицированный врач на основании результатов анализов. Регулярный контроль показателей крови имеет большое значение для своевременной корректировки дозировки. Поэтому нужно иметь в виду, что если врач назначил принимать варфарин 2 раза в день, то самостоятельно уменьшать или увеличивать дозу запрещено.

Также не рекомендуется возобновлять прием препарата в той же дозировке после долгого перерыва. Варфарин имеет период полураспада 40 часов и начинает действовать как минимум через 7 дней. Препарат метаболизируется в печени и выводится из организма с мочой. В настоящее время варфарин остается оптимальным вариантом лечения пациентов с ишемическим инсультом.

Передозировка непрямыми антикоагулянтами

Случаи передозировки этой группы препаратов достаточно редки. Это может произойти, если маленький ребенок найдет препарат дома и попробует его на вкус. Обычно концентрация вещества невысока, поэтому однократный прием таблетки не страшен. В случае специального или непреднамеренного применения больших доз вещества может развиться коагулопатия и кровоточивость.

Клиника передозировки не имеет специфических симптомов, поэтому догадаться, что произошел прием большого количества препарата, достаточно трудно. Симптоматика проявлений схожа с различными заболеваниями и патологическими состояниями организма. У больного появляются:

Передозировка непрямыми антикоагулянтами
  • легкие синяки на кожных покровах;
  • появление крови в моче или кале;
  • маточные кровотечения;
  • гематомы в области шеи;
  • внутричерепные кровоизлияния.

Ранее перенесенный инсульт, пожилой возраст, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе и низкий гематокрит — сопутствующие факторы, которые могут уменьшить порог восприимчивости концентрации медикаментозных средств.

В каких случаях назначаются антикоагулянты?

Прямые и непрямые антикоагулянты используются для предупреждения развития тромбоэмболии, острых тромбозов венозной системы, в случае механического протезирования клапанов сердца и развитии фибрилляции предсердий.

Основные заболевания, при развитии которых назначаются антикоагулянты прямого и непрямого действия, имеют следующее разделение по группам:

В каких случаях назначаются антикоагулянты?
  1. Тромбоз артериальной системы:
    • инфаркт миокарда;
    • тромбоэмболия легочной артерии;
    • инсульт с проявлениями ишемии;
    • травматические повреждения артерий на фоне атеросклероза.
  2. Диссеминированное внутрисосудистое свертывание:
    • шоковые состояния;
    • травматические повреждения;
    • развитие сепсиса.
  3. Острый тромбоз со стороны вен:
    • тромбообразование на фоне варикоза;
    • тромбирование геморроидальных венозных сплетений;
    • образование сгустков в нижней полой вене.

Перед началом лечения очень сложно определиться с выбором – рынок предлагает разнообразные препараты, от инъекций для внутривенного вливания до пероральных антикоагулянтов.

  • Наличие атеросклеротических бляшек;
  • Тромбофлебит вен;
  • Острый и хронический тромбоз;
  • Кровоизлияния любой этиологии;
  • Различные поражения оболочек сердца;
  • Пороки митрального клапана;
  • Поражение аорты;
  • Недостаточность венозных клапанов и застой крови;
  • Тромбоэмболия или закупорка сосудов;
  • ДВС-синдром;
  • Расстройствах сердечного ритма;
  • Эндартериит и облитерирующий тромбангиит.

Перечисленные заболевания прямо или косвенно влияют на кровь, формируют осложнения в виде повышенной свёртываемости и образование тромбов – такое состояние требует проведения соответствующей терапии.

В каких случаях назначаются антикоагулянты?

Показания для приема антикоагулянтов

Несмотря на высокую эффективность, у препаратов имеются некоторые противопоказания:

  • Язвенные поражения верхних отделов пищеварительной системы;
  • Внутренние кровотечения;
  • Болезни поджелудочной железы, печени, почек и сердца;
  • Недостаток витаминов;
  • Воспалительные заболевания лёгких и сердца;
  • Инфаркты и инсульты;
  • Тромбоцитопеническая пурпура;
  • Аневризма сосудов головного мозга;
  • Геморрагическая ретинопатия;
  • Болезнь Крона;
  • Различные формы лейкоза;
  • Возраст старше 65 лет;
  • Период вынашивания ребёнка и кормления грудью.

Противопоказания к приему антикоагулянтов

В каких случаях назначаются антикоагулянты?

Перечень основных побочных эффектов от приёма антикоагулянтов:

  • Аллергическая реакция;
  • Поражения кожи;
  • Расстройства пищеварения;
  • Постепенное разрушение костной ткани;
  • Выпадение волос.

В большинстве клинических случаев осложнения развиваются при передозировке – когда суточная доза препарата превышает предельно допустимую, что приводит к всевозможным расстройствам.