Бета1-, бета2-адреноблокаторы неселективного действия

Группе адреноблокаторов принадлежат препараты, способные блокировать нервные импульсы, ответственные за реакцию на адреналин и норадреналин. Эти средства используются для лечения патологий сердца и сосудов.

Описание фармакологической группы

Бета1-, бета2-адреноблокаторы

Бета-адреноблокаторы угнетают (блокируют) проведение нервного импульса за счет угнетения бета1- и бета2-адренорецепторов. Блокада бета1-адренорецепторов, расположенных в миокарде, вызывает: уменьшение силы и частоты сердечных сокращений (брадикардия), снижение потребности сердца в кислороде, снижение возбудимости и проводимости миокарда, уменьшение сердечного выброса (ударного объема). Угнетение бета2-адренорецепторов может привести к сокращению (спазму) бронхов, незначительному повышению тонуса мускулатуры матки.

Краткое описание бета1- и бета2-адреноблокаторов

Анаприлин обладает антиангинальным, антиаритмическим и гипотензивным действием при лечении артериальной гипертонии, стенокардии, синусовой аритмии, тахикардии, тиреотоксического криза.

Надолол применяют для лечения ишемической болезни сердца, ранних стадий гипертонической болезни, ишемии, гипертонии.

Окспренолол обладает антиангинальным, антиаритмическим и гипотензивным действием при лечении стенокардии, аритмии, гипертензии вместе с другими гипотензивными средствами.

Пиндолол (вискен) применяется для лечения артериальной гипертензии, стенокардии и сердечных аритмий.

Тимолол используется для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, стенокардия, профилактика повторного инфаркт миокарда, мигрень (предупреждение приступов), эссенциальный тремор, тревога. Имеет широкое применение в качестве средства для лечения глаукомы.

Краткое описание фармакологической группы. Бета-адреноблокаторы блокируют проведение нервного импульса за счет угнетения бета1 или бета1- и бета2-адренорецепторов при лечении артериальной гипертонии, стенокардии, синусовой аритмии, тахикардии, тиреотоксического криза, инфаркта миокарда, мигрени, эссенциального тремора.

Особенности действия

Когда в кровь попадает адреналин или норадреналин, адренорецепторы реагируют на эти вещества. В ответ в организме развиваются такие процессы:

  • сужается просвет сосудов;
  • учащаются сокращения миокарда;
  • растет давление крови;
  • повышается уровень гликемии;
  • увеличивается бронхиальный просвет.

При патологиях сердца и сосудов указанные последствия опасны для здоровья и жизни человека. Поэтому с целью купирования таких явлений необходим прием препаратов, блокирующих выброс в кровь гормонов надпочечников.

Особенности действия

Адреноблокаторы имеют противоположный механизм действия. Схема работы альфа- и бета-блокаторов отличается в зависимости от того, какой тип рецепторов блокируется. При различных патологиях назначаются адреноблокаторы определенного типа, и их замена категорически недопустима.

Действие альфа-адреноблокаторов

Они расширяют периферические и внутренние сосуды. Это позволяет усилить кровоток, улучшить тканевую микроциркуляцию. У человека падает давление крови, причем этого удается добиться без учащения пульса.

Эти средства заметно уменьшают нагрузку на сердце за счет снижения объема венозной крови, попадающей в предсердие.

Другие эффекты от а-адреноблокаторов:

  • снижение показателей триглицеридов и вредного холестерина;
  • рост уровня «полезного» холестерина;
  • активизация восприимчивости клеток к инсулину;
  • улучшение усвоения глюкозы;
  • уменьшение интенсивности признаков воспалительных явлений в мочевой и половой системах.
Особенности действия

Альфа-2 блокаторы сужают сосуды и повышают давление в артериях. В кардиологии они практически не применяются.

Действие бета-адреноблокаторов

Отличие селективных β-1 блокаторов в том, что они позитивно влияют на функциональность сердца. Их употребление позволяет достичь следующих эффектов:

  • понижение активности водителя сердечного ритма и устранение аритмии;
  • уменьшение частоты сокращений сердца;
  • регуляция возбудимости миокарда на фоне повышенной эмоциональной нагрузки;
  • снижение потребности мышц сердца в кислороде;
  • уменьшение показателей артериального давления;
  • облегчение приступа стенокардии;
  • снижение нагрузок на сердце во время кардионедостаточности;
  • уменьшение уровня гликемии.
Читайте также:  Последствия развития синдрома слабости синусового узла

Неселективные препараты β-адреноблокаторов оказывают такое воздействие:

  • предупреждение слипания элементов крови;
  • усиление сокращения гладкой мускулатуры;
  • расслабление сфинктера мочевого пузыря;
  • повышение тонуса бронхов;
  • снижение внутриглазного давления;
  • снижение вероятности острого инфаркта.
Особенности действия

Действие альфа-бета-блокаторов

Эти препараты снижают давление крови и внутри глаз. Способствуют нормализации показателей триглицеридов, ЛПНП. Дают заметный гипотензивный эффект без нарушений кровотока в почках.

Прием этих средств улучшает механизм приспособления сердца к физическим и нервным нагрузкам. Это позволяет нормализировать ритмичность его сокращений, облегчить состояние больного при пороках сердца.

Что влияет на выбор препарата?

Начинать лечить гипертонию следует при показателях тонометра от 160 на 90. Пациентам, у которых поставлен диагноз почечной или сердечной недостаточности и/или сахарный диабет, назначать гипотензивные препараты следует уже при 130 на 85.

Что влияет на выбор препарата?

В случаях мягкой гипертонии (когда АД не превышает 140/90) или при повышении только систалического давления назначают препараты от артериальной гипертензии, прием которых рассчитан на 1 или 2 раза в сутки.

Что влияет на выбор препарата?

Чаще назначают медикаментозную терапию, состоящую из комбинации двух и более препаратов, которая помогает эффективнее бороться с причинами и особыми механизмами повышения давления и при этом снизить дозу лекарственного средства.

Одним из препаратов такого комплексного лечения обязательно является представитель группы бета адреноблокаторов, список препаратов, отпускаемых без рецептов или рецептурных, представлен ниже.

Что влияет на выбор препарата?

Вся медикаментозная терапия артериальной гипертензии направлена на:

  • понижение систалического и диастолического давления;
  • уменьшение головных болей;
  • предотвращение носовых кровотечений;
  • устранение «мушек» перед глазами;
  • терапию почечной недостаточности;
  • уменьшение или устранение болей в сердце;
  • минимизирование рисков инсульта либо инфаркта.
Что влияет на выбор препарата?

Что такое бета-адреноблокаторы

Под адреноблокаторами (адренолитиками) понимают группу препаратов с общим фармакологическим действием – нейтрализацией адреналиновых рецепторов кровеносных сосудов и сердца. Медикаменты «выключают» рецепторы, реагирующие на адреналин и норадреналин, и блокируют следующе их действия:

  • резкое сужение просвета кровеносных сосудов;
  • повышение артериального давления;
  • противоаллергический эффект;
  • бронхолитическая активность (расширение просвета бронхов);
  • повышение уровня глюкозы в крови (гипогликемическое действие).

Препараты влияют на β2-адренорецепторы и β1-адренорецепторы, вызывая обратное адреналину и норадреналину действие. Они расширяют сосуды, понижают артериальное давление, сужают просвет бронхов и сокращают уровень сахара в крови. При активации бета1-адренорецепторов повышается частота, сила сокращений сердца, расширяются коронарные артерии.

За счет действия на β1-адренорецепторы улучшается проводимость сердца, усиливается распад гликогена в печени, образования энергии. При возбуждении бета2-адренорецепторов стенки сосудов и мускулатура бронхов расслабляются, ускоряется синтез инсулина, распад жира в печени. Стимуляция бета-адренорецепторов при помощи катехоламинов мобилизует все силы организма.

Препараты из группы блокаторов бета-адренорецепторов сокращают частоту, силу сердечных сокращений, снижают давление, уменьшают потребление кислорода сердцем. Механизм действия бета-адреноблокаторов (БАБ) связан со следующими функциями:

Что такое бета-адреноблокаторы
  1. Удлиняется диастола – за счет улучшения коронарной перфузии снижается внутрисердечное диастолическое давление.
  2. Кровоток перераспределяется от нормально кровоснабжаемых участков к ишемизированным, что повышает переносимость физических нагрузок.
  3. Антиаритмическое действие заключается в подавлении аритмогенного и кардиотоксического действий, препятствии накопления в клетках сердца ионов кальция, которые могут ухудшить энергетический обмен в миокарде.

Медикаментозные свойства

Неселективные и кардиоселективные бета-адреноблокаторы способны ингибировать один или несколько рецепторов. Они обладают противоположными сосудосуживающему, гипертензивному, противоаллергическому, бронхолитическому и гипергликемическому эффектами. При связывании адреналина с адренорецепторами под воздействием адреноблокаторов происходит стимуляция, нарастает симпатомиметическая внутренняя активность. В зависимости от типа бета-блокаторов выделяют их свойства:

  1. Неселективные бета-1,2-адреноблокаторы: уменьшают периферическое сопротивление сосудов, сократимость миокарда. За счет препаратов этой группы профилактируется аритмия, понижается выработка почками ренина, давление. На начальных этапах лечения повышается тонус сосудов, но потом он снижается до нормального. Бета-1,2-адреноблокаторы тормозят слипание тромбоцитов, формирование тромбов, усиливают сокращение миометрия, активизируют моторику пищеварительного тракта. При ишемической болезни сердца блокаторы адренорецепторов улучшают переносимость нагрузок. У женщин неселективные бета-блокаторы увеличивают сократимость матки, сокращают потерю крови в родах или после операций, понижают внутриглазное давление, что позволяет использовать их при глаукоме.
  2. Селективные (кардиоселективные) бета1-адреноблокаторы – снижают автоматизм синусового узла, уменьшают возбудимость и сократимость сердечной мышцы. Они сокращают потребность в кислороде миокарда, подавляют эффекты норадреналина и адреналина в условиях нагрузки. За счет этого предотвращается ортостатическая тахикардия, снижается смертность при сердечной недостаточности. Это улучшает качество жизни людей при ишемии, дилатационной кардиомиопатии, после перенесенных инсульта или инфаркта. Бета1-адреноблокаторы устраняют сужение просвета капилляров, при бронхиальной астме снижают риск развития бронхоспазма, при сахарном диабете устраняют риск развития гипогликемии.
  3. Альфа и бета-адреноблокаторы – снижают уровень холестерина и триглицеридов, нормализуют показатели липидограммы. За счет этого расширяются кровеносные сосуды, уменьшается постнагрузка на сердце, не изменяется почечный кровоток. Альфа-бета-адреноблокаторы улучшают сократимость миокарда, помогают крови не оставаться в левом желудочке после сокращения, а полностью перейти в аорту. Это приводит к сокращению размеров сердца, снижению степени его деформации. При сердечной недостаточности препараты сокращают приступы ишемии, нормализуют сердечный индекс, уменьшают смертность при ишемической болезни или дилатациолнной кардиомиопатии.
Читайте также:  Немеют большие пальцы на ногах. Причины, диагностика, лечение

Противопоказания

β1- и β2-адренолитики имеют схожие противопоказания к приему. Препараты не назначаются при:

  • атриовентрикулярной блокаде;
  • брадикардии;
  • ортостатической гипотензии;
  • синоатриальной блокаде;
  • левожелудочковой недостаточности;
  • терминальном циррозе печени;
  • обструктивной болезни легких;
  • декомпенсированной недостаточности почек;
  • хронических патологиях бронхов;
  • вазоспастической стенокардии;
  • острой миокардиальной недостаточности.

Избирательные адреноблокаторы не принимают при нарушении периферического кровообращения, беременности и лактации.

Реакция нервной системы

В лечении этих заболеваний ведущее место занимают β-адреноблокаторы.

Наиболее селективными являются Бисопролол и Небиволол. Блокирование адренорецепторов помогает уменьшить степень сократимости сердечной мышцы, замедлить скорость проведения нервного импульса.

Применение современных бета-блокаторов дает такие положительные эффекты:

  • снижение частоты сердечных сокращений;
  • улучшение метаболизма миокарда;
  • нормализация работы сосудистой системы;
  • улучшение функции левого желудочка, увеличение фракции его выброса;
  • нормализация ритма сердечных сокращений;
  • падение артериального давления;
  • снижение риска агрегации тромбоцитов.

«Пропранолол» наряду с «Метопрололом» и другими липофильными БАБ могут проникать в клетки мозга через гематоэнцефалический барьер. В связи с этим они способны вызывать головные боли, нарушение сна, головокружения, ухудшение памяти, депрессию. В тяжелых случаях возможно возникновение галлюцинаций, судорог или комы. Эти побочные реакции значительно меньше выражены у гидрофильных лекарств, в частности у «Атенолола».

Лечение БАБ порой сопровождается нарушением нервной проводимости. Это ведет к появлению слабости в мышцах, быстрой утомляемости и снижению выносливости.

Во многих случаях БАБ являются одними из ведущих средств для лечения стенокардии напряжения и предотвращения приступов. В отличие от нитратов, эти средства не вызывают толерантности (лекарственной устойчивости) при длительном использовании. БАБ способны кумулироваться (накапливаться) в организме, что позволяет через некоторое время уменьшить дозировку препарата. Кроме того, эти средства защищают саму сердечную мышцу, улучшая прогноз за счет снижения риска повторного инфаркта миокарда.

Антиангинальная активность всех БАБ примерно одинакова. Их выбор основывается на длительности эффекта, выраженности побочных эффектов, стоимости и других факторах.

Начинают лечение с небольшой дозы, постепенно ее увеличивая до эффективной. Дозировка подбирается таким образом, чтобы частота сокращений сердца в покое была не ниже 50 в минуту, а уровень систолического артериального давления – не менее 100 мм рт. ст. После наступления лечебного эффекта (прекращение приступов стенокардии, улучшение переносимости физической нагрузки) дозу постепенно снижают до минимально эффективной.

Читайте также:  Как избежать варикоза на ногах, методы предупреждения

Длительное использование высоких доз БАБ нецелесообразно, так как при этом значительно повышается риск развития побочных эффектов. При недостаточной эффективности этих средств лучше комбинировать их с другими группами препаратов.

БАБ нельзя резко отменять, так как при этом может возникнуть синдром отмены.

БАБ особенно показаны, если стенокардия напряжения сочетается с синусовой тахикардией, артериальной гипертензией, глаукомой, запорами и желудочно-пищеводным рефлюксом.

Инфаркт миокарда

Раннее использование БАБ при инфаркте миокарда способствует ограничению зоны некроза сердечной мышцы. При этом снижается смертность, уменьшается риск повторного инфаркта миокарда и остановки сердца.

Такой эффект оказывают БАБ без внутренней симпатомиметической активности, предпочтительнее использовать кардиоселективные средства. Особенно они полезны при сочетании инфаркта миокарда с артериальной гипертензией, синусовой тахикардией, постинфарктной стенокардией и тахисистолической формой фибрилляции предсердий.

БАБ можно назначать сразу при поступлении больного в стационар всем больным при отсутствии противопоказаний. При отсутствии побочных эффектов лечение ими продолжается не менее года после перенесенного инфаркта миокарда.

Применение БАБ при сердечной недостаточности изучается. Считается, что их можно применять при сочетании сердечной недостаточности (особенно диастолической) и стенокардии напряжения. Нарушения ритма, артериальная гипертензия, тахисистолическая форма фибрилляции предсердий в комбинации с хронической сердечной недостаточностью также являются основаниями для назначения этой группы препаратов.

БАБ показаны в лечении гипертонической болезни, осложнившейся гипертрофией левого желудочка. Они широко применяются также у молодых пациентов, ведущих активный образ жизни. Эта группа препаратов назначается при сочетании артериальной гипертензии со стенокардией напряжения или нарушениями ритма сердца, а также после перенесенного инфаркта миокарда.

БАБ применяются при таких нарушениях сердечного ритма, как фибрилляция и трепетание предсердий, суправентрикулярные аритмии, плохо переносимая синусовая тахикардия. Они могут назначаться и при желудочковых нарушениях ритма, но их эффективность в этом случае обычно менее выражена. БАБ в сочетании с препаратами калия используются для лечения аритмий, вызванных гликозидной интоксикацией.

Гемодинамика

Проведем некоторое сравнение гемодинамики препаратов, являющихся α и β-адреноблокаторами.

  1. Частота сокращений сердца. α-адреноблокаторы плавно повышают этот показатель, в отличие от достаточно быстро уменьшающих пульс β-адреноблокаторов.
  2. Артериальное давление препараты обоих типов однозначно понижают.
  3. Атриовентрикулярная проводимость импульса из синотриального узла к желудочку сердца α-адреноблокаторы оставляют без изменения, а β-адреноблокаторы значительно понижают.
  4. Сократимость миокарда под действием препаратов, представленных α-адреноблокаторами, остается неизменной либо несколько увеличивается. β-адреноблокаторы этот показатель несколько понижают.
  5. Общее периферическое сосудистое сопротивление оба типа блокаторов понижают, причем, α-адреноблокаторы делают это более явно.
  6. На почечный кровоток воздействие прямо противоположно: α-адреноблокаторы усиливают этот показатель, а β-адреноблокаторы выступают их антагонистами.

В клинических проявлениях этих типов адреноблокаторов тоже имеется как сходство, так и некоторая разница.

Гемодинамика

Воздействуя на артериальное давление, оба эти типа понижали систолическую границу давления на 6 пунктов. В отношении к фазе диастолы давление понижалось на 4 отметки. ЧСС падало на 5 ударов в минуту. Все эти данные касаются пациентов, подверженных АГ в легкой и умеренной форме.

При повышении дозы препаратов в обоих случаях значительно падала ЧСС, но оставалась практически без изменений динамика снижения давления.