Особенности применения альфа-адреноблокаторов для лечения простатита

Лечение кардиологических заболеваний в современной медицинской практике практически невозможно представить без использования особой группы лекарственных препаратов – бета-блокаторов.

Подробное описание данной группы препаратов

Бета-адреноблокаторы, или сокращенно БАБ, представляют собой группу лекарственных веществ, которые связывают бета-адренорецепторы и препятствуют воздействию на них катехоламинов. Такие препараты в особенности широко применимы в кардиологии.

Подробное описание данной группы препаратов

В случае активации β1-адренорецепторов происходит увеличение частоты и силы сердечных сокращений, а кроме того, расширяются коронарные артерии, повышается уровень проводимости и автоматизма сердца. Помимо всего прочего, усиливается распад гликогена в печени и продуцируется энергия.

Подробное описание данной группы препаратов

В случае возбуждения β2-адренорецепторов расслабляются стенки сосудов и бронхиальной мускулатуры, снижается маточный тонус при беременности, увеличивается выделение инсулина наряду с распадом жира. Таким образом, процесс стимуляции бета-адренорецепторов посредством катехоламинов ведет к мобилизации всех сил, что способствует активной жизнедеятельности.

Подробное описание данной группы препаратов

Список препаратов бета-адреноблокаторов нового поколения будет представлен ниже.

Подробное описание данной группы препаратов

Препараты

Препаратов — 6179Торговых названий — 183Действующих веществ — 18Действующие вещества Торговые названия Фирмы-производители

Действующее вещество Торговые названия
Информация отсутствует Нормоглаукон®
Атенолол* (Atenololum) Атенобене Атенова Атенол Атенолан® Атенолол Атенолол Белупо Атенолол Никомед Атенолол ШТАДА Атенолол-Аджио Атенолол-АКОС Атенолол-Акри® Атенолол-ратиофарм Атенолол-Тева Атенолол-УБФ Атенолол-ФПО Атенолола таблетки Атеносан® Бетакард® Велорин 100 Веро-Атенолол Ормидол Принорм Синаром Тенормин
Ацебутолол* (Acebutololum) Ацекор Сектрал
Бетаксолол* (Betaxololum) Бетак Бетаксолол Бетаксолол Велфарм Бетаксолол-Оптик Бетаксолол-СОЛОфарм Бетаксолол-СОЛОфарм ЮД Бетаксолола гидрохлорид Беталмик ЕС Бетоптик® Бетоптик® С Бетофтан Ксонеф® Ксонеф® БК Локрен®
Бисопролол* (Bisoprololum) Арител® Арител® Кор Бидоп® Бидоп® Кор Биол® Бипрол Бисогамма® Бисокард Бисомор Бисопролол БИСОПРОЛОЛ АВЕКСИМА Бисопролол Алкалоид Бисопролол Велфарм Бисопролол Канон Бисопролол-OBL Бисопролол-Акрихин Бисопролол-ВЕРТЕКС Бисопролол-ЛЕКСВМ® Бисопролол-Лугал Бисопролол-Прана Бисопролол-ратиофарм Бисопролол-СЗ Бисопролол-Тева Бисопролола гемифумарат Бисопролола фумарат Бисопролола фумарат-Фармаплант Конкор® Конкор® Кор Корбис Кординорм Кординорм Кор Коронал Нипертен® Тирез®
Бопиндолол* (Bopindololum) Сандонорм
Метипранолол* (Metipranololum) Тримепранол
Метопролол* (Metoprololum) Беталок® Беталок® ЗОК Вазокардин Корвитол® 100 Корвитол® 50 Метозок® Метокард® Метокор Адифарм Метолол Метопролол Метопролол Велфарм Метопролол Зентива Метопролол Органика Метопролол ретард-Акрихин Метопролол-OBL Метопролол-Акрихин Метопролол-Акри® Метопролол-ВЕРТЕКС Метопролол-КРКА Метопролол-ратиофарм Метопролол-Тева Метопролола сукцинат Метопролола тартрат Сердол Эгилок® Эгилок® Ретард Эгилок® С Эмзок
Надолол* (Nadololum) Коргард 80 Коргард™
Небиволол* (Nebivololum) Бивотенз Бинелол® Небиватор® Небиволол Небиволол Канон Небиволол Сандоз® Небиволол-ВЕРТЕКС НЕБИВОЛОЛ-НАНОЛЕК® Небиволол-СЗ Небиволол-Тева Небиволола гидрохлорид Небикор Адифарм Небилан® Ланнахер Небилет® Небилонг Невотенз ОД-Неб
Окспренолол* (Oxprenololum) Тразикор®
Пиндолол* (Pindololum) Вискен®
Пропранолол* (Propranololum) Анаприлин Анаприлин Медисорб Анаприлин Реневал Анаприлина раствор 1% (глазные капли) Анаприлина таблетки Веро-Анаприлин Гемангиол® Индерал Индерал ЛА Обзидан® Пропранобене Пропранолол Пропранолол Никомед Пропранолола гидрохлорид
Соталол* (Sotalolum) Дароб СотаГЕКСАЛ Соталекс® Соталол СОТАЛОЛ АВЕКСИМА Соталол Канон Соталола гидрохлорид
Талинолол* (Talinololum) Корданум
Тимолол* (Timololum) Арутимол Глаумол Глаутам Глукомол™ 0,25% Глукомол™ 0,5% Кузимолол Ниолол Окумед® Окумол Окупрес-Е® Оптимол Офтан® Тимогель Офтан® Тимолол Офтенсин® Ротима ТимоГЕКСАЛ Тимолол Тимолол буфус Тимолол-АКОС Тимолол-Беталек Тимолол-ДИА Тимолол-ЛЭНС® Тимолол-МЭЗ Тимолол-ПОС® Тимолол-СОЛОфарм Тимолол-СОЛОфарм ЮД Тимолол-Тева Тимолола малеат Тимололлонг® Тимоптик Тимоптик-депо
Целипролол* (Celiprololum) Целипрол
Эсатенолол* (Esatenololum) Эстекор
Эсмолол* (Esmololum) Бревиблок® Бревикард

Классификация адреноблокаторов

В стенках сосудов есть 4 типа рецепторов: бета-1, бета-2, альфа-1, альфа-2-адренорецепторы. Самыми распространенными являются альфа- и бета-адреноблокаторы, «выключающие» соответствующие адреналиновые рецепторы. Есть еще альфа-бета-блокаторы, одновременно блокирующие все рецепторы.

Средства каждой из групп могут быть селективными, прерывающими выборочно только один тип рецепторов, например, альфа-1. И неселективными с одновременной блокировкой обоих типов: бета-1 и -2 либо альфа-1 и альфа-2. К примеру, селективные бета-адреноблокаторы могут воздействовать только на бета-1.

Подгруппы адренолитиков:

Типы альфа-адреноблокаторов Типы бета-адреноблокаторов
Альфа-1-адреноблокаторы Селективные бета-1-адреноблокаторы
Альфа-2-блокаторы Неселективные блокаторы бета-1,2-рецепторов
Альфа-1 и -2-адреноблокаторы

Возможные побочные эффекты

Учитывая наличие адренорецепторов в различных органах, а также индивидуальные уровни катехоламинов (адреналина и норадреналина) у каждого человека, самостоятельно, без консультации доктора назначать эту группу лекарств опасно для здоровья.

Если препарат назначен врачом, учтены не только показания к использованию, а и сопутствующие болезни, ограничивающие применение этих средств, то альфа-адреноблокаторы в терапевтических дозах абсолютно безопасны.

Читайте также:  2 степень гипертонии: симптомы и лечение

Редко встречаются побочные действия:

  • головные боли, слабость, сонливость, головокружение;
  • дискомфорт в области живота, тошнота, сухость во рту, послабление стула;
  • учащение сокращений сердца;
  • ортостатическая гипотензия;
  • усиление болей в сердце при наличии у пациента стенокардии;
  • кожные высыпания, сопровождающиеся зудом;
  • заложенность носа;
  • синдром отмены (до 10% случаев), возникающий при полном прекращении приема и проявляющийся в повышении артериального давления и возникновении затруднения при мочеиспускании.

Учитывая, что пациенты принимают альфа-адреноблокаторы, в большинстве случаев, в сочетании с другими лекарственными средствами, а резкая отмена таких препаратов может быть опасна, то при возникновении нежелательных проявлений необходимо как можно быстрее обратиться к врачу. Доктор определит с каким именно медикаментом связаны побочные эффекты и предпримет необходимые меры.

Механизм действия бета-адреноблокаторов

Механизм действия препаратов этой группы обусловлен их способностью блокировать бета-адренорецепторы сердечной мышцы и других тканей, вызывая ряд эффектов, являющихся составляющими механизма гипотензивного действия этих препаратов.

Механизм действия бета-адреноблокаторов
  • Снижение сердечного выброса, частоты и силы сердечных сокращений, в результате чего уменьшается потребность миокарда в кислороде, увеличивается количество коллатералей и перераспределяется миокардиальный кровоток.
  • Урежение сердечных сокращений. В связи с этим диастолы оптимизируют суммарный коронарный кровоток и поддерживают метаболизм поврежденного миокарда. Бета-адреноблокаторы, «защищая» миокард, способны уменьшать зону инфарктцирования и частоту осложнений инфаркта миокарда.
  • Уменьшение общего периферического сопротивления путем снижения выработки ренина клетками юкстагломерулярного аппарата.
  • Снижение высвобождения норадреналина из постганглионарных симпатических нервных волокон.
  • Повышение выработки сосудорасширяющих факторов (простациклина, простагландина е2, оксид азота (II)).
  • Снижение обратного всасывания ионов натрия в почках и чувствительности барорецепторов дуги аорты и каротидного (сонного) синуса.
  • Мембраностабилизирующее действие – уменьшение проницаемости мембран для ионов натрия и калия.
Механизм действия бета-адреноблокаторов

Наряду с гипотензивным бета-блокаторы обладают следующими действиями.

Механизм действия бета-адреноблокаторов
  • Антиаритмическая активность, которая обусловлена угнетением ими действия катехоламинов, замедлением синусового ритма и снижением скорости проведения импульсов в предсердно-желудочковой перегородке.
  • Антиангинальная активность – конкурентное блокирование бета-1 адренергических рецепторов миокарда и сосудов, что приводит к снижению частоты сердечных сокращений, сократительной способности миокарда, артериального давления, а также к увеличению продолжительности диастолы, улучшению коронарного кровотока. В целом – к снижению потребности сердечной мышцы в кислороде, как результат повышается толерантность к физическим нагрузкам, сокращаются периоды ишемии, снижается частота ангинозных приступов у больных со стенокардией напряжения и постинфакрктной стенокардии.
  • Антиагрегантная способность – замедляют агрегацию тромбоцитов и стимулируют синтез простациклина в эндотелии сосудистой стенки, уменьшают вязкость крови.
  • Антиоксидантная активность, которая проявляется ингибированием свободных жирных кислот из жировой ткани, вызванными катехоламинами. Уменьшается потребность в кислороде для дальнейшего метаболизма.
  • Уменьшение венозного притока крови к сердцу и объема циркулирующей плазмы.
  • Снижают секрецию инсулина путем угнетения гликогенолиза в печени.
  • Оказывают седативное действие и увеличивают сократительную способность матки в период беременности.
Механизм действия бета-адреноблокаторов

Механизм действия бета-адреноблокаторов

Эффекты стимуляции бета-адренорецепторов

Механизм действия бета-адреноблокаторов

Из таблицы становится понятно, что бета-1 адренорецепторы находятся преимущественно в сердце, печени и скелетных мышцах. Катехоламины, влияя на бета-1 адренорецепторы, оказывают стимулирующий эффект, в результате чего увеличиваются частота и сила сердечных сокращений.

Механизм действия бета-адреноблокаторов

БЛОКАТОРЫ В-АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ (БЕТА-АДРЕНОЛИТИКИ)

АНАПРИЛИН (фармакологические аналоги: пропранолола гидрохлорид, обзидан, индерал) — угнета­ет бета1 – бета2-адренорецепторы. За счет блокады (бета 1-адренорецепторов сердца уменьшает частоту и силу сердечных сокращений; облегчая работу сердца, снижает потребность его в кислороде, а также артериальное давление. Анаприлин ста­билизирует содержание калия в миокарде. Анаприлин применяют при стенокардии, некоторых формах артериальных гипертензий, при синусовых аритмиях, тахикардии. Анаприлин противопоказан при инфаркте миокарда вследствие отрицатель­ного инотропного действия, нарушения проводимости. Форма выпуска: анаприлин — таблетки по 0,01 г и 0,04 г; обзидан — таблетки по 0,04 г и ампулы по 5 мл 0,1 % раствора. Список Б.

Пример рецепта анаприлина на латинском:

Rp.: Tab. Anaprilini 0,01 N. 20

D. S. По 1 таблетке 3 раза в день (при необходимости увеличить до 2-4 таблеток 3 раза в день).

Rp.: Tab. Obzidani 0,04 N. 20

D. S. По 1/2 таблетки 2-3 раза в день, постепенно увеличить дозу до 1 таблетки 3 раза в день.

Rp.: Sol. Obzidani 0,1 % 5 ml

D. t. d. N. 5 in ampull.

S. Вводить внутривенно медленно по 4 мл для купирования приступа аритмии с промежутками 2-5 минут до появления эффекта (не бо­лее 5-10 мл).

АЛЬПРЕНОЛОЛ (фармакологические аналоги: аптин)— неизбирательный бета-адреноблокатор. Альпренолол обла­дает внутренней симпатомиметической активностью, на частоту сердечных сокращений влияет мало. Показания к применению альпренолола, побочные действия и противопоказания такие же, как для анаприлина. Альпренолол назначают внутрь по 2- 4 таблетки в день. Форма выпуска альпренолола: таблетки по 0,05 г. Список Б.

БОПИНДОЛОЛ — неизбирательный бета-адреноблокатор с умеренной сим­патомиметической активностью, обладает продолжительным действием. Бопиндолол на­значают 1 раз в сутки по 1-2 мг при артериальной гипертензии и стенокар­дии. После достижения терапевтического эффекта дозу  бопиндолола уменьшают до 0,5 мг в день. Побочные действия бопиндолола и противопоказания к применению такие же, как у других В-блокаторов. Форма выпуска бопиндолола: таблетки по 0,001 г (1 мг). Список Б.

ОКСПРЕНОЛОЛ (фармакологические аналоги: тразикор, коретал) — по действию близок к анаприлину, но менее угнетает миокард. Окспренолол обладает умеренной внутренней симпатомиметической активностью. Окспренолол применяют при стенокардии, аритмии, гипертони­ческой болезни (вместе с другими гипотензивными средствами). Форма выпуска окспренолола: таблетки по 0,02 г и 0,08 г.

Пример рецепта окспренолола на латинском:

Rp.: Tab. «Trasicor» 0,02 N. 20

D. S. По 1 таблетке 2-3 раза в день, постепенно увеличивая дозу до 2 таблеток 2-3 раза в день (суточная доза 80-120 мг).

ПИНДОЛ0Л (фармакологические аналоги: вискен) — является некардиоселективным бета-адреноблокатором с выраженной симпатомиметической активностью. Малотоксичен, пиндолол ока­зывает продолжительное действие (можно назначать 2 раза в сутки). По действию пиндолола не уступает другим бета-адреноблокаторам при артериальной гипер­тензии, стенокардии и аритмиях сердца; хорошо пиндолол проникает через мембраны. По другим показателям пиндолол близок к окспренололу. Форма выпуска пиндолола: таблетки по 0,005 г

Пример рецепта пиндолола на латинском:

Rp.: Tab. Pindololi 0,005 N. 30

D. S. По 1 таблетке 2-3 раза в день.

Показания к назначению и предостережения

Детализированная сравнительна характеристика бета блокаторов понятна только узкопрофильным врачам-кардиологам. Опираясь на неё, учитывая реальные результаты в достигнутых показателях снижения АД и улучшения (ухудшения) самочувствия конкретного больного, подбираются индивидуальные дозы, а возможно и комбинированные формы бета-адреноблокаторов с другими лекарствами от давления. Следует набраться терпения, так как на это может уйти значительное время, иногда около года.

Читайте также:  Учащенное сердцебиение: причины, симптомы и лечение

В целом же β -адреноблокаторные лекарства могут назначаться при:

  • , первичной гипертензии, стабильной сердечной недостаточности хронического течения, ИБС, аритмиях, перенесённом инфаркте, синдроме УИ-QT, гипертрофии желудочков, выпячивании створок митрального клапана, наследственной болезни Морфана;
  • вторичной гипертензии, вызванной беременностью, тиреотоксикозом, поражением почек;
  • повышении АД перед плановым и после выполнения хирургического вмешательства;
  • вегетососудистых кризах;
  • глаукоме;
  • упорных мигренях;
  • лекарственной, алкогольной или наркотической абстиненции.
Показания к назначению и предостережения

К сведению. Ещё совсем недавно стоимость некоторых новых бета блокаторов была заоблачной. Сегодня существует много синонимов, аналогов и дженеретиков, которые по своей эффективности не уступают раскрученным запатентованным БАБ-препаратам, а их цена вполне доступна даже малоимущим пенсионерам.

Противопоказания

Под абсолютным запретом находится назначение любых типов бета-адреноблокаторов больным с атриовентрикулярной блокадой II-III степени.

К относительным относят наличие:

  • бронхиальной астмы;
  • обструкции лёгких хронического течения;
  • диабетической болезни, сопровождающейся частыми приступами гипогликемии.
Показания к назначению и предостережения

Однако стоит уточнить, что под контролем врача и при соблюдении предосторожностей в поиске и коррекции безопасной дозы, пациентам и с этими заболеваниями можно подобрать один из многочисленных препаратов 2 или 3 поколения.

При наличии в анамнезе диабетической болезни без эпизодов гипогликемии или метаболического синдрома врачам не возбраняется, а даже рекомендовано назначать таким пациентам Карведилол, Бисопролол, Небиволол и метопролола сукцинат. Они не нарушают углеводный обмен, не снижают, а наоборот повышают чувствительность к инсулиновому гормону, а также не тормозят расщепление жиров, увеличивающих массу тела.

Побочные эффекты

У каждого из БАБ-препаратов существует небольшой список собственных, присущих только ему побочных эффектов.

Чаще остальных среди них встречаются:

Показания к назначению и предостережения
  • развитие общей слабости;
  • снижение работоспособности;
  • повышенная утомляемость;
  • сухой кашель, приступы удушья;
  • похолодание кистей и стоп;
  • расстройства стула;
  • медикаментозно спровоцированный псориаз;
  • нарушения сна, сопровождающиеся кошмарами.

Важно. Многие мужчины категорически отказываются от лечения бета-адреноблокаторами из-за побочного эффекта, возможного при приёме лекарств первого поколения – полной или частичной импотенция (эректильной дисфункции). Обратите внимание, препараты нового, 2 и 3 поколения, помогают взять под контроль АД и при этом позволяют сохранить потенцию.

Читайте также:  Имплантация кардиовертера дефибриллятора

Эффект первой дозы

Первичный прием ААБ часто сопровождается приступом ортостатической (постуральной) гипотензии – резким падением артериального давления при смене положения тела с лежачего на стоячее.

Клинически она проявляется головокружением, резкой слабостью, потемнением в глазах, внезапным обмороком. Во время падения пациенты, особенно пожилые, часто получают травмы. Сочетание ортостатической гипотензии и начала терапии альфа-блокаторами называют эффектом первой дозы.

Чаще всего патология встречается среди пациентов, принимающих празозин (16%). Другие лекарственные средства всасываются из пищеварительного тракта медленнее, блокирование рецепторов происходит плавно, организм успевает приспособиться к изменившимся условиям.

Эффект первой дозы

Предупредить обморок можно следующими методами:

  • перестать за несколько дней до начала терапии принимать мочегонные средства (только после консультации с врачом);
  • начать лечение с минимальной дозы, увеличить дозировку только через несколько дней;
  • впервые принимать лекарство перед сном, заняв горизонтальное положение.

Если после развития эффекта первой дозы пациент перестает принимать препарат, возобновление лечения на протяжении недели не сопровождается рецидивом. При более позднем сроке возвращения к терапии возможен рецидив.

Побочные эффекты альфа-блокаторов

Побочные эффекты от приема препарата: слабость, быстрая утомляемость

Альфа-блокаторы при гипертонии являются эффективными препаратами, но при этом имеют противопоказания и способны вызвать ряд побочных эффектов. Адренолитики снижают давление, не рекомендуется пребывать в вертикальном положении, иначе легко потерять сознание.

Во время пребывания в горизонтальном положении кислород нормально поступает в головной мозг. А во время подъема, из-за воздействия адреноблокаторов, адаптация к повышению тонуса артерий нарушается, в результате чего кислород плохо поступает в мозг.

Это сопровождается резкой слабостью, потемнением в глазах, головокружением и в результате обморочным состоянием. Все происходит быстро, поэтому человек может упасть и удариться.

Необходимо принимать медикаменты в присутствии врача. Но стоит иметь в виду, что сильный эффект от альфа-блокаторов наступает во время первого приема и в дальнейшем действие ослабнет.

К побочным эффектам от приема α-блокаторов относятся:

Побочные эффекты альфа-блокаторов
  • резкая сердечно-сосудистая недостаточность;
  • во время первого приема адреноблокатора может произойти сильное понижение артериального давления, поэтому следует начинать с маленькой дозы;
  • спустя продолжительное время эффективность препарата существенно снижается;
  • аномальное расширение сосудов. Это приводит к задержке жидкости, головным болям, тахикардии;
  • слабость, быстрая утомляемость.

А препараты, как Празозин и Теразозин, способствуют учащенному мочеиспусканию, снижают гемоглобин в крови. Противопоказаниями к приему альфа-адреноблокаторов являются:

  • склероз;
  • тахикардия;
  • сердечная недостаточность;
  • гипертрофия желудочков;
  • пороки сердца.

Не рекомендуется принимать адренолитики во время беременности и лактационного периода. У некоторых адреноблокирующих препаратов имеются противопоказания, например, Фентоламин нельзя принимать при поражении почек.

Полный список препаратов и их противопоказаний можно узнать у лечащего врача. Адреноблокаторы не оказывают влияния на психику, но назначать медикаменты и их дозировку может врач после проведения обследования.

Показания к назначению

Основные показания к назначению бета-блокаторов в кардиологической практике:

  • артериальная гипертония, в т. ч. вторичная (из-за поражения почек, повышенной функции щитовидной железы, беременности и других причин);
  • сердечная недостаточность;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • аритмии (экстрасистолия, фибрилляция предсердий и др.);
  • синдром удлиненного интервала QT.

Кроме того, бета-блокаторы иногда назначают при вегетативных кризах, пролапсе митрального клапана, абстинентном синдроме, гипертрофической кардиомиопатии, мигрени, аневризме аорты, синдроме Марфана.

В 2011 году были опубликованы результаты исследований женщин с раком груди, которые принимали бета-блокаторы. Оказалось, что на фоне приема бета-блокаторов метастазы возникают реже. В американском исследовании принимали участие 1400 женщин, которым были проведены хирургические операции по поводу рака груди и назначены курсы химиотерапии. Эти женщины принимали бета-блокаторы из-за сердечно-сосудистых проблем, которые у них были в дополнение к раку молочной железы. Через 3 года 87% из них были живы и без раковых “событий”.

Контрольную группу для сравнения составили пациентки с раком груди такого же возраста и с таким же процентом больных сахарным диабетом. Они не получали бета-блокаторы, и среди них выживаемость составила 77%. Еще рано делать какие-то практические выводы, но, возможно, лет через 5-10 бета-блокаторы станут простым и недорогим способом повышения эффективности лечения рака молочной железы.