Симвастатин показания и противопоказания

Симвастатин – вещество, которое относится статинам и на сегодняшний день является наиболее перспективным средством в коррекции дислипидемических состояний. Многочисленные испытания неоднократно доказывали эффективность препаратов данной группы в борьбе с сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также со смертностью, к которой имеет отношение атеросклероз.

Показания к применению Симвастатина

  • первичная гиперхолестеринемия (в случае, если диетотерапия и другие методы лечения у лиц с повышенным риском появления и прогрессирования коронарного атеросклероза оказалась неэффективной);
  • гиперлипопротеинемия, которая не поддается коррекции под воздействием специализированных диет и физических нагрузок;
  • комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия;
  • вторичные гиперлипидемии – гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия и дисбета-липопротеинемия;
  • заболевания сердечнососудистой системы (в том числе асимптоматическая болезнь сердца);
  • профилактика для снижения риска развития инфаркта миокарда;
  • профилактика для снижения риска развития инсульта и других заболеваний с нарушениями мозгового кровообращения;
  • профилактика сердечнососудистых нарушений у лиц с сахарным диабетом и ишемической болезнью сердца;
  • замедление прогрессирования коронарного атеросклероза.

Симвастатин обычно назначают после реализации первоочередных мер, включающих изменение диеты, увеличение физических нагрузок, снижение массы тела, которые оказались не эффективными в борьбе с высоким уровнем общего холестерина и липопротеидов низкой плотности. Параллельно с приемом препарата действенными методами остаются соблюдение диеты, умеренная, но регулярная физическая нагрузка, снижение избыточной массы тела, отказ от ряда лекарственных средств.

Показания к применению Симвастатина

Эффект от приема Симвастатина появляется спустя две недели от начала приема, максимальный эффект наблюдается через 4-6 недель. После прекращения приема содержание холестерина может постепенно вернуться к первоначальному уровню.

Наши статьи по теме:

  1. Применение Симвастатина
  2. Инструкция по применению Вазилипа
  3. Статины для снижения холестерина
  4. Таблетки Мексидол и инструкция по их применению
  5. Инструкция по применению Престариума

Показания к применению

Данный препарат назначают при:

  • увеличении уровня холестерина в крови (растворяет бляшки),
  • атеросклерозе коронарных артерий и ИБС (ишемической болезни сердца), чтобы предотвратить возникновение инфаркта миокарда,
  • повышенных значениях триглицеридов.

В период лечения препаратом нужно регулярно следить за состоянием печени. Постоянное отклонение от нормального уровня ферментов прием следует прекратить.

Читайте далее — инструкция по применению и цена на Липримар. Какую дозу назначить пациенту?

В новости (тут) отзывы о Розувастатине.

Аналоги Бинелола!

Видео

Смотрите видео — обзор о препарате:

Основные отличия, эффективность и безопасность

В чем же разница между Симвастатином и Аторвастатином, если они действуют на то же самое звено патогенеза? На самом деле Симвастатин является про-лекарством, в отличие от Аторвастатина. Про-лекарство самостоятельно не может начинать действовать при попадании в кровь и требует предварительной активации под воздействием ферментов печени.

Подобные превращения требуют дополнительной энергии и снижают итоговую концентрацию вещества в организме, что в свою очередь, вызывает необходимость в увеличении дозы.

Аторвастатину нет необходимости проходить обязательную активацию в гепатоцитах, поэтому после попадания в кровяное русло препарат начинает сразу действовать. Также необязательна привязка приема лекарства к пище, чем обеспечивается удобство приема в любое время суток.

Узнав отличие препаратов, стоит разобраться, что же эффективней – Аторвастатин или Симвастатин. Терапевтическое действие обусловлено итоговой концентрацией действующего вещества в крови, однако следует учитывать и то, что повышение дозы может вызывать нежелательные побочные реакции.

Поэтому чем лучше контроль за дозировкой, тем безопасней будет препарат. Симвастатин уступает в этом, так как для обеспечения полноценного лечебного действия требуется безупречное состояние печени, что оказывается невозможным при состояниях с нарушением жирового обмена.

Эффективность Аторвастатина повышается при соблюдении диеты и адекватной физической нагрузке. Препарат значительно лучше снижает содержание холестерина и липопротеидов низкой и очень низкой плотности даже в случаях наследственной патологии.

Читайте также:  Почему триглицериды крови повышены?

В основном прием статинов переносится благополучно, однако возможны побочные реакции. Среди них выделяют такие:

  1. Общие: боль за грудиной, отеки, лихорадка, недомогание, слабость, снижение зрения.
  2. Нервная система: бессонница, головокружение, парестезия, сонливость, ночные кошмары, нарушения координации, депрессия, кривошея, паралич лицевого нерва, дисгевзия.
  3. Опорно-двигательный аппарат: артрит, миопатия, миалгия, судороги, боль в шее, тендинопатия, повышенная утомляемость мышц.

    Артрит

  4. Пищеварительная система: гипергликемия, повышение печеночных трансаминаз, анорексия, повышение щелочной фосфатазы.
  5. Кожные проявления: зуд, желтуха, гиперемия, дерматит, сухость кожи, ангионевротический отек, булезный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона.
  6. Дыхательная система: бронхит, пневмония, астма, носовые кровотечения.
  7. Сердечно-сосудистая система: вазодилатация, учащенное сердцебиение, флебит, аритмия, гипотензия.

Инструкция по применению

Симвастатин следует принимать внутрь 1 раз в сутки вечером, запивая достаточным количеством воды. До начала лечения пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которая должна соблюдаться в течение всего курса лечения. Время приема препарата не следует связывать с приемом пищи. Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально.

Гиперхолестеринемия

Инструкция по применению

Рекомендуемая доза препарата Симвастатин для лечения гиперхолестеринемии варьирует от 5 до 80 мг 1 раз в сутки вечером. При неэффективности препарата в дозе 40 мг рекомендуется переходить на другой вид гиполипидемической терапии. Применение препарата в дозе более 40 мг увеличивает значительный риск миопатии.

Доза препарата Симвастатин 80 мг должна применяться только у тех пациентов, которые не достигли целевой концентрации ЛПНП при применении дозы 40 мг. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией составляет 10 мг. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели.

У большинства больных оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозах до 20 мг в сутки. У больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией рекомендуемая суточная доза препарата Симвастатин составляет 40 мг (2 таблетки по 20 мг 1 раз в сутки вечером или 80 мг в 3 приема (20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером). Таким пациентам рекомендуется применять Симвастатин в сочетании с другой гиполипидемической терапией (например, аферезом ЛПНП).

Инструкция по применению

Ишемическая болезнь сердца

При лечении больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) или высоким риском развития ИБС, с гиперлипидемией или без нее эффективные дозы препарата Симвастатин составляют 20, 40 мг в сутки. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких больных — 20 мг в сутки.

Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели, при необходимости дозу можно увеличить до 40 мг в сутки (2 таблетки по 20 мг препарата симвастатин). Если содержание ЛПНП менее 75 мг/дл ( ммоль/л), содержание общего холестерина менее 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить.

Инструкция по применению

Сопутствующая терапия

У больных, получающих лечение циклоспорином, даназолом, гемфиброзилом, другими фибратами (кроме фенофибрата) или никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г в сутки), рекомендуемая максимальная суточная доза препарата Симвастатин не должна превышать 10 мг. Дальнейшего повышения дозы в таких ситуациях не рекомендуется.

Для пациентов, одновременно принимающих амиодарон или верапамил, суточная доза препарата Симвастатин не должна превышать 20 мг. Для пациентов, одновременно принимающих дилтиазем, суточная доза препарата не должна превышать 40 мг. У больных пожилого возраста и у больных с легкой или умеренно выраженной почечной недостаточностью коррекции дозы препарата не требуется.

Инструкция по применению

У больных с выраженной почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) рекомендуемая доза препарата Симвастатин не должна превышать 10 мг в сутки. При необходимости увеличения дозы проводится тщательное наблюдение за такими больными.

Инструкция по применению

Противопоказания

  • миопатия и другие заболевания скелетной мускулатуры;
  • повышение АЛТ, АСТ;
  • индивидуальная гиперчувствительность;
  • выраженная патология печёночной системы;
  • возрастное ограничение – до 18 лет.

Относительные противопоказания, при которых Симвастатин назначают с осторожностью:

  • терапия иммуносупрессорами после трансплантации органов;
  • злоупотребление алкоголем;
  • артериальная гипотензия;
  • водно-электролитный дисбаланс;
  • выраженная патология эндокринной системы;
  • метаболические изменения;
  • эпилепсия;
  • травматические и хирургические вмешательства.

Противопоказания

Как и у большинства статинов, у таблеток Симвастатин есть свой список противопоказаний. Лекарство не назначают при следующих проблемах со здоровьем:

  • особая чувствительность к отдельным компонентам, входящим в состав препарата;
  • патологии печеночной системы острого характера либо хронической формы, но находящиеся в фазе обострения;
  • повышенная активность печеночных трансаминаз в крови непонятного происхождения;
  • детский возраст, кроме подростков 10–17 лет с семейной формой гиперхолистеринемии;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • лактазная недостаточность;
  • одновременный прием ингибиторов изофермента СYР3А4. К ним относятся Кетоконазол, Интраконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы и прочие препараты;
  • риск развития миопатии и рабдомиолиза;
  • пристрастие к алкоголю – на фоне повышенной нагрузки на печень из-за частого употребления спиртных напитков в разы возрастает риск негативной реакции организма на прием статинов.

К противопоказаниям к приему Симвастатина также относят беременность и вскармливание ребенка грудью. Из-за отсутствия конкретных данных о том, что предполагаемая польза от приема таблеток превышает риск для плода, женщинам, находящимся в положении, врачи пить Симвастатин не рекомендуют.

При наступлении беременности во время курса лечения препаратом употребление таблеток необходимо сразу приостановить. Если пациентка не беременна, но находится в детородном возрасте, Симвастатин специалист может назначить лишь в случае минимального шанса зачатия.

Противопоказания

При приеме медикамента в период вынашивания ребенка у плода снижается концентрация мевалоната (предшественник продукции холестерина). Поэтому все женщины, которые проходят курс лечения статинами, должны быть предупреждены о качественной и надежной контрацепции на этот период.

Конкретных данных о том, проникают ли активные компоненты в грудное молоко, нет. Но есть возможность, как и у большинства других лекарственных препаратов, попадания действующего вещества симвастатина в организм ребенка с молоком, из-за чего могут проявиться серьезные патологические реакции детского организма. По этой причине кормить грудью во время лечения статинами запрещено.

Во время естественного вскармливания также не рекомендуется использование Симвастатина

Взаимодействие

Миопатию могут вызывать следующие медикаменты:

  • Нефазодон;
  • ингибиторы ВИЧ-протеазы;
  • Эритромицин;
  • большие дозы никотиновой кислоты;
  • противомикотические средства (Итраконазол, Кетоконазол);
  • фибраты;
  • иммунодепрессанты;
  • Телитромицин;
  • Кларитромицин.

Высокие дозировки Симвастатина и совместный приём Даназола и Циклоспорина может привести к рабдомиолизу. Лекарственный препарат способен потенцировать эффект пероральных форм антикоагулянтов (Варфарин, Фенпрокумон), повышать риск кровотечений. Медикамент повышает концентрацию Дигоксина.

Одновременное применение противомикотических средств наподобие кетоконазола, итраконазола, применение эритромицина, цитостатиков, больших доз Витамина РР (никотиновой кислоты), являются противопоказанием к назначению Симвастатина. Все эти лекарственные средства имеют в побочных действиях высокую частоту развития миопатий и других мышечных осложнений. При синхронном назначении, их мышечная токсичность суммируется, тем самым почти вдвое увеличивая частоту эпизодов рабдомиолиза.

При параллельном назначении Симвастатина с противосвертывающими лекарствами (варфарин, фенпрокумон), необходимо регулярно контролировать коагулограмму крови, так как статины усиливают влияние антикоагулянтов. Изменение дозировки или отмена препарата проводится после контроля МНО.

Настоятельно не рекомендуется во время курса гиполипидемического лечения статинами употреблять грейпфрутовый сок. Разрешенный максимум – до 250 мл в сутки. Этот свежий напиток содержит в своем составе белок-ингибитор CYP3А4, из-за чего изменяется фармакодинамика и фармакокинетика Симвастатина.

Совместный прием симвастатина с цитостатиками, никотиновой кислотой, противогрибковыми препаратами, ингибиторами ВИЧ-протеазы, иммунодепрессантами, кларитромицином, телитромицином, эритромицином, амиодароном, верапамилом и дилтиазем увеличивают риск развития миопатии.

Симвастатин усиливает действие антикоагулянтов, увеличивая тем самым риск появления кровотечений. Колестипол и колестирамин снижают биодоступность симвастатина. Сок грейпфрута, употребляемый в количестве более 1 литра в день увеличивает ингибирующую активность ГМГ-КоА-редуктазы в крови.

Цитостатики, циклоспорин, фибраты, иммунодепрессанты, верапамил, авиодарон, нефазодон, эритромицин, кларитромицин, противогрибковые средства из группы азолов (в т.ч. кетоконазол, итраконазол), ингибиторы ВИЧ-протеазы, высокие дозы никотиновой кислоты, телитромицин, принимаемые в комплексе с Симвастолом, повышают риск развития миопатии.

При комплексном применении с антикоагулянтами возрастает риск развития кровотечений.

Симвастатин повышает концентрацию дигоксина в крови.

Побочные действия

Пищеварительный тракт:

  • панкреатит;
  • метеоризм;
  • эпигастральные боли;
  • запоры;
  • повышение КФК, АЛТ, АСТ;
  • рвота;
  • диайреный синдром;
  • тошнота.

Нервная система:

  • расплывчатость зрения;
  • мигренозная головная боль;
  • астенический синдром;
  • парестезии;
  • головокружения;
  • нарушение вкусового восприятия;
  • мышечные судороги;
  • бессонница;
  • периферическая невропатия.

Иммунопатологические реакции и аллергические ответы:

  • приливы;
  • васкулит;
  • ангионевротический отёк;
  • тромбоцитопения;
  • ревматическая полимиалгия;
  • эозинофилия;
  • волчаночнопдобный синдром;
  • фотосенсибилизация;
  • крапивница;
  • лихорадка;
  • повышение СОЭ;
  • гиперемия кожных покровов;
  • артрит, одышка.

Костно-мышечная система:

  • мышечные судороги;
  • миопатия;
  • выраженная слабость;
  • рабдомиолиз;
  • миалгия.

Дерматологические реакции:

  • дерматомиозит;
  • кожный зуд;
  • алопеция.

Иные реакции:

  • снижение потенции;
  • острая почечная недостаточность на фоне рабдомиолиза;
  • учащённое сердцебиение;
  • анемия.

При проявлении других негативных реакций на фоне лечения рекомендуется помощь специалиста и самостоятельная отмена препарата Симвастатин.

Передозировка

Известны несколько случаев, когда пациент превышал допустимую дозу препарата, в результате чего происходила передозировка Симвастатином. Ярко выраженных симптомов выявить не удалось, но в любом случае необходимо максимально быстро вывести излишки препарата из организма. Это можно сделать при помощи промывания желудка, диуретиков, адсорбирующих препаратов , гемодиализа.

Возможным результатам передозировки может стать разрушение мышечных волокон, так что некоторое время необходимо находиться под наблюдением врача.

Влияние на печень

В клинических исследованиях у нескольких взрослых пациентов, получавших симвастатин, отмечалось устойчивое повышение уровня печеночных ферментов (более чем в 3 раза превышающее верхний предел нормы). При прекращении или прерывании назначения препарата активность трансаминаз обычно постепенно возвращаются к исходному уровню. Повышение уровня трансаминаз не связано с желтухой или другой клинической симптоматикой, но может быть связано с отклонением в результатах функциональных печеночных проб и/или злоупотреблением алкоголем до начала лечения. Реакций повышенной чувствительности выявлено не было.

В исследовании 4S число пациентов с более чем одним повышением уровня сывороточных трансаминаз (более чем в 3 раза превышающее верхний предел нормы) не отличалось достоверно в группах, принимавших симвастатин и плацебо 0.7% и 0.6%. Повышение уровня сывороточных трансаминаз стало причиной прекращения лечения у 8 пациентов (из 2221) в группе симвастатина и у 5 пациентов (из 2223) в группе плацебо. Все пациенты в этом исследовании получали начальную дозу 20 мг симвастатина, у 37% доза была увеличена до 40 мг.

В 2 контролируемых клинических исследованиях на 1105 пациентах связанное с применением препарата стойкое повышение уровня трансаминаз наблюдалось в 0.7% и 1.8% случаев при приеме 40 мг и 80 мг препарата соответственно.

В исследовании HPS на 20536 пациентах при приеме Зокора в дозе 40 мг в сутки повышение уровня сывороточных трансаминаз (более чем в 3 раза превышающее верхний предел нормы) составило % (n=21) и % (n=9) в группах, принимавших симвастатин и плацебо соответственно.

Перед началом лечения, а затем — в соответствии с клиническими показаниями всем пациентам рекомендуется проводить исследование функции печени. Пациентам, у которых планируется повысить дозу симвастатина до 80 мг в сутки, следует проводить дополнительные исследования функции печени прежде, чем перейти к указанной дозировке, через 3 месяца после начала ее применения и далее периодически повторять (например, 1 раз в полгода) на протяжении первого года лечения. Особое внимание следует уделять пациентам с повышенным уровнем сывороточных трансаминаз. Этим пациентам необходимо повторить исследование в ближайшее время и в последующем проводить его регулярно до нормализации уровня сывороточных трансаминаз. В тех случаях, когда уровень трансаминаз нарастает, особенно при устойчивом превышении в 3 раза верхней границы нормы, препарат следует отменить.

В процессе лечения симвастатином, как и при лечении другими гиполипидемическими средствами, наблюдалось умеренное (менее чем в 3 раза превышающее верхнюю границу нормы) увеличение активности сывороточных трансаминаз. Эти изменения появлялись вскоре после начала лечения, часто имели преходящий характер, не сопровождались какими-либо симптомами и не требовали прерывания лечения.